"Может ли пароксетин то, может ли пароксетин это"....
Два слова о препарате. Пароксетин - это итог поиска препарата с АД-активностью среди производных фенилпиперидина.
Так вот пароксетин - это производное фенилпиперидина, однако фенил у него имеет замещение фтором в пара-положении, атом азота пиперидина - не замещён и нет дополнительных групп в том месте, где присоединён фенил, это сделано для того, чтобы свести к минимуму опиоидную активность, а фтор - это классическое замещение, дающее или повышающее способность ПЛС по отношению к ингибированию реаптейка серотонина(фтор есть в фениле у ципралекса(норметадонового деривата), трифторметильная группа имеется у прозака(деривата ЛСД) и пр.
Уважаемый Sanny, у пароксетина только формальное сходство с фенилпиперидиновыми анальгетиками. Вот галоперидол тоже имеет фрагмент фенилпиперидина, но не обладает как и пароксетин агонизмом к опиоидным рецепторам (галоперидол является только мощным сигма-антагонистом). На самом деле молекула пароксетина получена упрощением стурктуры кокаина, который как известно является сильным ингибитором реаптейка Сер, Да и На.
В поисках веществ со схожей активностью, но лишенных психостимулирующих свойств был синтезирован ряд структур с последующим упрощением молекулы. Сначала была синтезирована серия Фенилтропановых аналогов, имеющих более высокую активность и устойчивость к эстеразам.
Этот аналог кокаина известен под названием CFT.
В результате дальнейшего упрощения структуры, были получены аналоги кокаина с пиперидиновой структурой (piperidne based cocaine analogs), например Нокаин.
Модификацией метоксикарбонильной группы был получен лишенный психостимулирующих свойств пароксетин.
Все три вещества (пароксетин, нокаин и карбометоксифтортрропан) имеют одинаковую пространственную структуру, разница в селективности и силе по отношению к обратному захвату и выделению моноаминов.
Нейрохимически пароксетин также остался близок к аналогам кокаина, что видно рассматривая данные приведенные ]]>http://www.trevogi.n...le.aspx?id=4030]]> : Относительно высокая антихолинергическая активность и выраженное влияиние на захват На характерные для тропановых аналогов.