Перейти к содержимому

 


Фотография
* * * * - 16 Голосов

Миртазапин (Ремерон, Мирзатен, Каликста)

миртазапин ремерон миртазен миртазонал антидепрессант НаССА

Сообщений в теме: 4303

#11 Sanny

Sanny

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 288 сообщений

Отправлено 18 Сентябрь 2007 - 11:29

Sanny, постите, а откуда Вы выкапывает такие препараты как зилмедин, гамфексин - ведь насколько я знаю они не были зарегестрированы в СНГ, а в мире применялись давно и весьма ограничено. В частности зилмедин по-моему имел какие-то страшнвые побочки. Нефопам был синтезирован именно в посках АД. сейчас он кстати должен иметса в Украине, его производит египетская компания под назв "Нефопам" в виде раствора, по крайней мере в прайс-листе оптовой базы он был.
А почему гидазепам порнография? :) Вроде как вегестабилизирующий дневной транк, типа рудотеля синтезированный в нашем Отечестве. Хотя я его не применял еще. Я альпразолам люблю. Про s-циталопрам согласен с Вами, он видимо должен быть переносимее ципрамила.
Гептралом не дороговато-ли лечится? Ведь эффективность у него невысокая.


Психофармакологией увлекался :) Зимелидин - очень специфический АД - о механизме действия написано в каком-то номере "ПСИХИАТРИЯ И ПСИХОФАРМАКОЛОГИЯ"; да, от него не то, что побочки, от него умирают многие... Нефопам - так он и называется, но то ли перерегистрацию проводят, то ли ещё что - не знаю. В РФ - Оксадол, и куча. Гидазепам кто-то извратил - это же ведь грубо говоря феназепам, но с гидразиновым прицепом, что портит всю картину: он сильно активирует, а при неврозах вызывет истерию; ноотропная активность заключается в развитии амнезии, а антидепрессивная - в развитии депрессии. Он по белым рецептам у нас. Незаменим, когда надо тошноту убрать и головную боль - а так, просто ***но - тофизопам и то лучше будет, не говоря о медазепаме для детей. Ещё он усиливает действие опиоидов, поэтому его контролируют немного, т.к. повторю, транквилизатор из него никакой - все невротики, которых им лечили, доходили до психопатии, страшное зрелище, надо сказать. В комплексе ещё с чем-то - это да, а сам по себе, как говорил пациент знакомый с БД ещё со времён СССР - четыре таблетки по 0,05(!) приблизительно равны одной таблетке хлордиазэпоксида. Однако при длительном курсе присутствует этот избирательный анксиолитический эффект, но побочные явления в виде нарушения сна, когнитивных функций да ещё и физ. зависимость(пока не встречал, но при таких дозах волей-неволей будет физическая зависимость.

Про антидепрессанты знаю из психофармакологии, и наиболее интересны мне антидепрессанты-производные пиридо[3,2-b][1,4]-бензодиазепинов; трициклик тампрамин есть такой - очень бы хотелост посмотреть как он работает и каковы механизмы.

Ципралекс меня поразил - в дозе 5мг уже на третий день достаточно активно работает. От 10мг часто бывают переходи в гипоманию, а рекомендованная макс.дозировка в 20мг - и слона от депрессии вылечит :D Условно, конечно, но это самый отличный СИОЗС из всех, которые мне известны: действие начинается, как и писал, уже на третий день, дозировки маленькие, привыкания не встречал, синдрома отмены фактически нет, а стадия развития эффекта характеризуется незначительными побочными эффектами со стороны ЖКТ(фактически их нет). Недостаток в том, что в первую неделю может сильно стимулировать, поэтому желательно подключать БД. Мне нравятся такие препараты, из которых получили изомер активный, и дозировки с побочными пропали. Как пример: у нас часто наряду с золпидемом лечат имованом, а ведь пациент переплачивает - давно уже есть активный изомер зопиклона - тот же эсзопиклон, который за рубежом известен под торговой маркой Lunesta - при применении вместо 7,5 имована достаточно дать 3,75мг, и высшая доза для эсзопиклона составляет 7,5мг.

Альпразолам у нас не понравился врачам-наркологам и психиатрам, но это неправильно ИМХО - я разделяю Ваше мнение об альпразоламе, хоть и не держал в руках даже - он был одно время у нас в южных областях. Мне импонируют транквилизаторы трициклические, хотя у нас их нет... Феназепам, нитразепам, нозепам, диазепам, мезапам, и полученный в Херсоне мебикар(адаптол), да фенибут - вот все наши транквилизаторы(но за все регионы не могу сказать точно, но знаю, что даже ампулированый феназепам не сыщешь - в наркологии может где-то быть). Меня же всегда интересовали эти "новые" БД: оксазолам, альпразолам(он же вроде и мягкий, и антидепрессант), реклазепам весьма интересен структурой, как и оксазолам с его производными(там визуально как бы уже тетрациклик). Также интересны куазепам, ципразепам, клазолам(явный тетрациклик - циклический аналог диазепама). Ну и разумеется, производные [1,5]-бензодиазепинов интересны(группа клобазама).

С атараксом ситуации не пойму - это же практически изменённый и замещённый хлором циннаризин! Неужели и на него могут подсесть?! Препарат очень востребован, но увы...

С Гептралом опыта мало - только слышал, он хорош в наркологии, при поражениях печени парацетамолом и вообще. Как антидепрессант - не знаю, физиологический, полезный, но "психотропности" явно маловато.

А возвращаясь к антидепрессантам, и вспоминая опипрамол, возникает закономерный вопрос - почему такой истинный тетрациклик как азипрамин не имеется в продаже? Не говоря о многих тестированных дибенз[b,e]тиепинах. А вот тот факт, что Сервье имеет в наличии карпипрамин с пиритрамидовым "хвостиком" - настораживает.
  • 1
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)

#12 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 19 Сентябрь 2007 - 01:05

Ну кроме эс-зопиклона, там появился еще и Залепон (sonata) считается очень перспективным и селективным, дейсвительно современный препарат сходен с зопиклоном. Вероятно гидазепам имеет слабый аффинитет к БД-рецепторам или активирует какой-то один тип слабо, может периферические, отсюда и вегетостабилизация. Феназепам у меня ассоциируется с фенобарбиталом :) Ну то есть его принимать от тревоги, то же самое что пить корвалол или барбовал конскими дозами - дешево и сердито. Транксен тоже нравилось назначать.
Клобазам (Фризиум) самому интересно - особенно его нейрохимические отличие от 1,4-БД. Грандаксин у многих вызывал нервозность.
Не слышал я что-бы тампрамин производили, хотя он был очень песпективен, малоседативный, незначительные антихолинергические и антигистаминные свойства, по активности близок к имипрмину, хотя потенциальных антидепрессантов более тысячи соединений было изучено. Но к третей фазе клиничесикх испытаний добрались далеко не все. Вот например метаболит тразодона - мета-хлорфенилпиперазин, ответсвенный за его АД-свойства, хоятя выпустить отдельным препаратом. А он оказывается является предметом злоупотребления наряду с мета-трифторметил-фенил-пиперазином, а эмоциональный эффект близкий к МДМА Т.е., если бы тразодон метаболизировался очень быстро пациенты стали бы радостнее :). Хотя возможно, если бы бупропион метаболизировался путем N-деалкилирования, а не восстановления кетонной группы, все тоже было бы по-другому. :wink:
Если пациента лечить не имованом, а например дженериковским сомнолом или каким нибудь зопиклоном-дарница то будет очень дешево.
Про карпипрамин я посмотрел, его относят к нейролептикам, с антидепрессивными свойствами, антагонист 5-НТ2, применяют при гебефрении. К нему наиболее близок наверное амоксапин и опипрамол.
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#13 Sanny

Sanny

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 288 сообщений

Отправлено 19 Сентябрь 2007 - 11:31

Увы, увы, увы... Первый наш отечественный зопиклон был "Соннат-КМП", в круглых табблетках, по 7,5мг. Поначалу я думал, что мне кажется, но спустя год, понял, что не ошибся: две таблетки сонната качественно равны одной таблетке имована(народ ещё часто спрашивает, почему тот сертралин дороже, чем этот и т.д.). Различия есть, причём в даном случае - существенные. Потом уже пошли другие аналоги, но стандартом остался имован от "Авентис". Потом, я готов поспорить с инструкцией :) о том, что препарат не нарушает картины сна, нет разбитости на второй день, привыкания, а точнее зависимости, хотя есть и то, и то. Я применял имован изолировано у многих людей, в частности у молодых, у которых инсомния связана с компьютером. Первые три дня - отличный сон, но на второй день уже отмечали к вечеру что "что-то не так" - усталость, сонливость и т.п. Спустя неделю, многие отказались от препарата в силу его побочного действия - нужно было уже две таблетки, а без препарата уснуть было туго. В наркологии наблюдаются частые психозы от препарата, особенно у алкоголиков, не говоря о тех случаях, когда его сочетают с алкоголем. Печальная картина. Но азалептин, который большинство психиатров старается не использовать, тут помогает как никогда, а в амбулаторных условиях спасительным оказался фенибут, как ни странно. В комплексе с иными медикаментами, в дозе 3,75мг - 7,5мг на ночь этот препарат идёт хорошо, за пару дней картина сна восстанавливается, но есть зависимые и психозы не так редки... Известно, что наркоманы колят этот препарат - не видел, но слышал неоднократно.
Транксен был замечательный препарат в ряде случаев(в наркологии в основном), но его у нас нет в связи со злоупотреблением повальным - этот препарат я также не видел "вживую". При нарушениях сна в нетяжёлых случаях обычно пытаются у нас через непрямые гипнотики идти - те же БД в течении дня, обычные седативные препараты и т.п. В тяжёлых случаях и зопиклон, и золпидем, ясно.

Кстати, по поводу феназепама. Часто от врачей(и не только) с РФ слышу неприятные отзывы о препарате, а между тем препарат тот ещё: у него ведь дозозависимый эффект и то преимущество, что он не так токсичен как, скажем, сибазон. Оперируя дозировками в 1-5мг в день в комбинации с психоаналептиками(тот же эсциталопрам), можно добиться поразительных результатов. Феназепам не обладает активирующими свойствами, а в больших дозах, как Вы и пишите, обладает барбитурато-подобными эффектами. При изолированном назначении часто наблюдаются депрессии, дисфории и пр. Но вот небольшие дозировки(0,5мг-1мг) как стартовые и в придачу к АД-психоаналептику творят чудеса. На моих глазах ампулированным феназепамом в конце 90-ых за две минуты(!) купировали приступ белой горячки(на фоне общей терапии днём, там тяжелый случай был); препарат не такой наркогенный(даже наркоманы его не слишком любят, но опиоманыам - это счастье, разумеется). Если же применять большие дозировки сразу, то придётся применять психостимуляторы - будет сильное угнетение или даже возбуждение. Я этого не знал, и раньше не мог понять, отчего так хвалят этот препарат, теперь понял: как писал Машковский, "феназепам по активности приближается к нейролептикам, оставаясь в то же время транквилизатором. Это правда - феназепам отлично берёт психопатию и т.п. Но в случаях с ОКР, МДП и особенно в случаях с депрессиями, нужно быть очень осторожным. Феназепам - это же наше(СССР) изобретение, и к нему рекомендовали сиднокарб, как корректор. Уникальный транквилизатор в своём роде, но требующий аккуратности - многим он не идёт действительно, а как гипнотик ситльно уступает нитразепаму по моим наблюдениям. Да и новых БД сейчас куча появляется - те же тетрациклические и вообще интересные препараты. А эти ноу-хау типа стрезама и т.п. - не доверяю я им... Вот буспирон, кстати, не по праву забыт - да, как транквилизатор отвратителен(из своей практики), но есть у него свойство одно недооценённое отечественными психиатрами - в дозе 30мг в день он отлдично купирует многие симптомы героиновой и даже кокаиновой абстиненции, поскольку обладает независимым обезболивающим эффектом, и это проверено(работает не во всех случаях, но работает). Кроме того, как серотонинергический препарат, буспирон ИМХО должен привлечь внимание своей обезболивающей активностью - возможно, в будущем будут созданы серотонинергические анальгетики, и вопрос с "идеальным анальгетиком" будет отчасти решен. Да, я неординарно подхожу к ЛС, но опыт применения стандартных схем лечения меня угнетает. Я пытаюсь применять натуропатию(в большинстве случанв - успешно) и неординарные лекарства. Вот амантадин - интересное вещество: как выяснилось, обладает допаминергическим, норадреналинергическим, ингибирующим МАО, действием(о влиянии на NMDA вообще не говорю, хоть, возможно, это основное свойство и не на пользу амантадину...) - амантадин предложен как ЛС для лечения кокаиновой абстиненции и даже как АД! Но, к сожалению, токсичность слишком велика. А вот мемантин весьма интересен - я был поражён, когда узнал о его нейропротекторных свойствах, но препарат опять-таки в руках не держал, и хотелось бы знать, оправдывается ли цена?

Отдельное спасибо Вам за описание механизма действия карпипрамина - камень с души сняли :D К слову, Украина опипрамолом не располагает(насколько мне известно), и азафеном - исконно российским изобретением.

П.С. Удивлён тем, что специалисты не обсуждают даже самые популярные препараты на этом форуме - просто поразительно! Я не говорю уже о механизмах действия - ведь по ним можно прогнозировать наркогенный потенциал и побочные эффекты. Вот миртазапин, который в этом топике я оффтоплю и слева и справа :oops: , не такой уж и хороший препарат, как говорилось, и цена за изменённый трициклик слишком велика, тем более, что на курс требуется немало препарата. В химическом плане, как я говорил уже - это типичные ТЦА(леривон, ремерон), но с дополнительным циклом, представляющим собой скрученную боковую цепочку, что отображается в первую очередь на отсутствии многих побочных эффектов, но не дедает эти препараты чем-то уникальным. Если бы в практике были такие тетрациклики как азипрамин и циклопрамин с их производными - тогда было бы интересно их обсудить. Если взять доксепин, то у него есть также интересный аналог - спироксепин, который с натяжкой, но тоже можно отнести к тетрацикликам. Большой интерес представляют для меня ТЦА со всевозможными гетероциклами в цепочке, особенно м пиперидиновыми - возможно, это будут эффективные антидепрессанты с обезболивающим действием, но без наркогенного потенциала, как у тианептина, безопасность которого иллюзорна; перитиаден - это пиперидиновое производное дибенз[b,e]тиепина; несомненный интерес представляют производные дибенз[b,e][1,4]диазепина и дибенз[b,f][1,4]оксазепина. Кроме того, совсем не обсуждаются 6-6-6 - ТЦА, а среди них немало интересных представителей. Мапротилин мне не импонирует, но также хотелось бы услышать мнения специалистов, работающих с этим ЛС. АД-производные фенантрена интересны, хотя они в основном депрессанты ЦНС, но всё же нуклотиксен, который содержит в своей структуре хинуклидиновый фрагмент - антидепрессант. И коль уж речь зашла о фенантренах, то многим, полагаю, известно, что в некоторых странах действительно опиоды типа гидрокодона, оксикодона, и особенно бупренорфина и других веществ их ряда соединений Бентли(эторфин, ципранорфин и т.п) используются как АД! Неужели есть такая необходимость впадать в крайности? Ведь с такими "АД" мы далеко не зайдём... Отвлекусь ещё, и напомню о внедрении в наркологию метадоновой ЗТ. Это же вообще! Если бупренорфин, хоть и сильнее в тысячи раз морфина, но дуалист рецепторов, и ЗТ этим препаратом удачная достаточно, и если это вещество "выйдет" за пределы клиник, то это будет воробушек в сравнении с метадоном! Сейчас в Англии разработан и внедрён в практику subotex, смесь бупренорфина и налтрексона, а в Грузии отчего-то им торгуют повсеместно. Значит вышел из стен наркодиспансеров... Я поражаюсь, когда не уделяют должного внимания таким препаратам, как нальбуфин, которые имеют низкий наркогенный потенциал, поскольку является антагонистом мю-рецепторов, и реализует своё действие через иные типы рецепторов. Сильнее морфина, но безопасней пентазоцина в плане развития толерантности и зависимости. Тут-то что, Атропос? Неужели токсичность или галлюциноген?

Интересно было бы обсудить АД-ИМАО типа метфендразина, сафразина, изокарбоксазида. А помимо транилцикломина есть и ципенамин, и ролициприн; клоргилин, депреналин, паргилин - хоть и слабые тимоэректики, но применяются как эффективные гипотензивные средства. Интересно узнать о фармакодинамических свойствах особняком стоящего тетрациклика лорталамина и ещё десятка интересных ЛС. А как вам АД минаприн, в структуре которого мы видим и вторичную, и третичную аминогруппу+гидразиновый фрагмент? Неужели в скором будущем АД станут МДМА, МБДБ, мощные опиоиды и т.п.?
  • 1
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)

#14 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 19 Сентябрь 2007 - 10:56

Я думаю, что собственно анксиолитический эффект феназепама невысокий. А вот при "повышенной нервной возбудимости", расстройсвах сна у пожилого контингента идет хорошо. Сиднокарб (либератор НА и блокатор реаптейка НА иДА) рекомендовали в качестве корректора, т.к. он снимает седацию от БД, не влияя на другие виды действия.
К седативному действию клозапина развивается толерантность, кроме того его не назначишь при енпсихотичесикх расстройствах.
При высоких дозах буспирона накапливается много его метаболита - производного арилпиперазина имеющего аффинитет к Д2 рецепторам, что возможно дает свой вклад в антиабстиненное действие, хотя о таком применении буспирона я не слышал.
Sanny, что Вы подразумеваете под натуропатией?
Насчет амантадина, очень неоднозначный препарат в эксперименте. Имеет слабое дофаминпозитивное дейсвие, неконкурентный антагонист НМДА, слабое м-холиноблокирующее (насчет МАО не знаю). В зависимости от диапзона доз, однократного или хронического введения может ослаблять или усиливать эффекты фенамина, повышать в эксперименте эффективность имипрамина. Антиаддиктивное дейсвие, вероятно связано с блоком НМДА. Однако длительная блокада НМДА-рецептров, тем более неконкурентным антагонистом (амантадином) может приводить к когнитивной дисфункции. Мемантин, вероятно имеет сходный механизм действия, только связывается с другой субъеденицей и применятеся в значительно меньших дозах. Об эффективности судить не берусь. При деменциях я использовал Глиатилин, Кортексин, Семакс и в нагрузку луцетам или пантогам иногда с мексидолом.
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#15 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 20 Сентябрь 2007 - 12:42

Фармакофорный фрагмент в структурах миансерина и миртазапина совсем иной нежели в ТЦА. Структура ТЦА: (Ph)2-X-CH2-CH2-CH2-N®2, где Х означает "N" в случае импрамина или "С" в случае амитриптилина. Межатомные расстояния между третичной аминоргруппой и бензольными кольцами, включенными в стуктуру дибензоциклогептанна или дибензоазепина, а также пространственная конфигурация этих колец как раз соответсвуют стуктуре эффективно блокирующих транспортер серотонина и НА, а также действующих на м-холино и н1-гистамино рецепторы и натриевые каналы. В миансерине и миртазапине ключевой структурой является фрагмент N-арилпиперазина (фенилпиперзина в миансерине и пиридилпиперазина как в миртазапине), ответсвенный за аффинитет к серот рецептора. (в случае пиридилпиперзина в-во обладает с-вами агониста и антагониста по отношению к разным рецепторам 5-НТ, например препарат нитроквипазин иммет именно в этой области сходство с миртазапином). Втрой фармакофорный элемент этих препаратов - фрагмент 2-фенилпиперазина, который ответсвенене за На-ергическое дейсвие препаратов, несколько подобного действию йохимбина.Таким образом их можно рассматривать как антидепрессаанты рецепторного действия, имеющие иную точку приложения нежели транспотер серотонина и НА (хотя захват На в небольшой степени блокируют). В случае миртазапина имеется НА и серотонинэргичесое дейсвие, что определяет его высокую эффективность и быстрое действие в экспериментальных моделях депресии. Большим недостатком миртазапина по моему мнению являются : седативный эффект и прибавка массы тела, ассоциированные с его сильным антигистаминным действием, а также возможность гематологических нарушений.
Исходя из формулы азипромин и химически и фармакологически сходен с импрамином. Имеются данные, что он действет дольше. Однако насколько я знаю он не производится.
Безопасность применнеия нальбуфина, налтриндола, бупренорфина и прочих мю-каппа антагонист-агонистов продолжает изучатся. Для них характерен потолок дейсвия - увеличение дозы не приводит к усилению анальгезии, а побочки усиливаются. Кроме того они могут вызывать легочную гипертнзию инек др побочные эффекты.
ИЗ ИМАО в качестве АД сейчас используются обратимые ИМАО-А: моклобемид, бефол ( рус аналог моклобемида,нет на рынке) и пиразидол имеет такие свойства. Транилципрамин,фенетилин,изокарбоксазид -необратимые и токсичные.
Что же казается ИМАО-Б типа селегелина (применятся для лечения БП, отмечен нейропротективный эффект), хлоргилина, то вопрос об их АД-действии еще не решен, в экспериментах они усиливали дейсвие ТЦА.
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#16 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 20 Сентябрь 2007 - 01:22

. А как вам АД минаприн, в структуре которого мы видим и вторичную, и третичную аминогруппу+гидразиновый фрагмент? Неужели в скором будущем АД станут МДМА, МБДБ, мощные опиоиды и т.п.?


Про Минаприн слышал, под названием "Кантор", дополнительной практичесокй информации не имею.
А вообще довольно интерсный препарат, вот ознакамливаюсь :) N-(4-methyl-6-phenyl-3-pyridazinyl)-Я-morpholineethylamine - гидразиновой группы нет, но стуктура ве равно ни на что не похожа. Новый класс - производные арилзамещенного аминопиридазина. Усиливает НА и 5-НТ нейротрансмиссию. Блокирует захват ДА, имеет холиномиметичесикй эффект. Атипичный антидепрессант с ноотропными свойствами. Его только в 1996 году синтезировали. Не усиливает фенаминовой стереотипии, но антагонизирует эффекам резерпина и потенциирует эффект окситриптофана, антагонизирует нейролептик-индуцированной каталепсии (как и фенотропил кстати). Препарат НЕ влияет захват и рецепторы моноаминов. Как действует неизвестно :?: Имеет около 10 торговых названий. В СНГ не зарегестрирован(?) Предложен для лечения деменций.
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#17 Sanny

Sanny

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 288 сообщений

Отправлено 20 Сентябрь 2007 - 02:58

Нет, имеется ввиду наличие гидразинового ФРАГМЕНТА, как, скажем, у того же тразодона; кроме того, при получении минаприна используется гидразин, но не суть. Вот он наш минаприн: ]]>http://redpoll.pharm...D=APRD00735.txt]]>

Насчёт Органоновских "тетрацикликов" всё же буду настаивать на своём :) Да, механизм действия другой, да, есть свои моменты, но химически миансерин - типичный представитель ТЦА с ограниченным количеством конформаций для боковой цепочки - такие фиксированные жесткие молекулы обычно показывают очень высокий уровень активности, поскольку имеют лучшую комплементарность к рецепторному комлексу. Для меня ХИМИЧЕСКИ миансерин - типичный ТЦА как исходя из синтеза и строения, так и из практики С фармакологической точки зрения - пусть будут тетрациклики, Бог с ними :) Высокую тимолептическую активность приписывают препаратам, pKa которых приближается к pKa имипрамина(8,6), и слышал о теории, которую не разделяю, что наличие тимолептической активности у 6-7-6-трицикликов - это якобы результат наличия некоторого угла между плоскостями, в которых размещены бензольные кольца: если этот угол близок к 180 гр., то в фарм.профиле доминирует нейролептическая составляющая, а уменьшение этого угла приводит к появлению тимолептического эффекта. В этой гипотизе я сильно сомневаюсь - не верю! :)

Фенелзин не знаю, вообще для чего - страшная же вещь! Может кому и помогает, но есть ТОННЫ иных необратимых ИМАО с меньшей токсичностью.
  • 0
Есть настолько традиционная медицина,что выжить практически невозможно. (Михаил Мамчич)

#18 Atropos

Atropos

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 596 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:страна Мальборо-СпБ
  • Интересы:аддиктивные расстройства, рецепторная фармакология, рациональная фармакотерапия

Отправлено 20 Сентябрь 2007 - 09:15

Гидразиновый остаток там есть только формально, т.к. он включен в гетероцикл - пиридазин и он как самостоятельная группа не проявляет активности (как скажем в ипрониазиде или том же гидазепаме) Минаприн был получен путем поиска в ряду арилзамещенных аминопиридазинов. В зависимости от местоположеня фенильной группы данные соединения проявляли большую селективность в отношении дофаминаили или серотонина.
Вообще же химическая классификация АД нерациональна. Есть как и формально трициклические структуры имеющие принципиально отличный механизм действия от классчических ТЦА например - аминептин, тианептин и циклазиндол (ciclazindol), аналог аноректика мазиндола, НА-ергический АД или фалансерин (fananserin) химически очень близки к ТЦА, но работающий как антагонист 5-НТ; так и например четырехциклические, проявляющие свойства трицикликов - мапротилин. Самый лучший (эффективный и безопасный) антидепрессант - это тот у которого грамотней маркетинговая компания 8)
  • 0

NON OF THIS IS REAL


#19 Stillet

Stillet

    Ветеран форума

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 130 сообщений
  • Город:Украина

Отправлено 11 Январь 2008 - 05:54

А вот миртазапин обладает сродством к каппа-опиоидным рецепторам, манипуляции с которыми часто приводят к галлюцтногенной активности и дисфории, как известно. Эти моменты следует учитывать, я считаю.


Включая каппа-рецепторы мы уменьшаем выброс дофамина. Включая мю и дельта - увеличиваем выброс. Имипрамин, если не ошибаюсь, связывается с дельта рецепторами.
  • 0

#20 Т+А

Т+А

    Модератор чата

  • Активные пользователи
  • PipPipPipPipPip
  • 1 351 сообщений
  • Пол:Мужчина
  • Город:Мsк
  • Интересы:психиатрия, религия, спорт, кореллы-нимфы, hi-fi, high-end

Отправлено 11 Январь 2008 - 07:22

Не столь уж важно трех или тетрациклический ремерон Важно отметить великолепную переносимость его с минимальными побочными действиями В частности на сердечно сосудистую систему никак не сказывается : никаких тахикардий и вертепа с артериальным давлением , Кстати по ощущениям сказать что это трициклик :shock: ну никак нельзя
Правда можно отметить улучшение когнитивных функций от ремерона : внимание ,память ,мышление все это значительно лучше чем у тетрациклического людиамила например
  • 1



Ответить



  



Темы с аналогичным тегами миртазапин, ремерон, миртазен, миртазонал, антидепрессант, НаССА




Copyright © 2022 Нейролептик.ру