Сообщений в теме: 2550

[roma_pm]

я так понял, что Абилифай один из новейших препаратов???
или есть уже более новые и современные, если да то какие?

[Avant-man]

Стоит ли ожидать от абилифая антидепрессивный эффект,если известно,что он антагонист 5НТ2С рецепторов?

[roma_pm]

Стоит ли ожидать от абилифая антидепрессивный эффект,если известно,что он антагонист 5НТ2С рецепторов?

Ну судя по этому посту то да http://neuroleptic.r...m...ost&p=15232 или я путаю антагонизм с агонизмом?)
з.ы употребляю хоть и в малых дозах, но антидепрессивный эффект не замечаю, а скорее немного обратный.

[Atropos]

Арипапразол - частичный агонист 5-НТ2с , его аффиность к этим рецепторам существенно ниже чем к D2 и 5-HT2a, поэтому и клинические эффекты, опосредованные 5-НТ2с активностью проявляться не будут (по крайней мере в терапевтических дозах)

In membranes from cells expressing human recombinant receptors, aripiprazole bound with high affinity to 5-HT2A receptors (K i = 3.4 nM), moderate affinity to 5-HT2C (K i = 15 nM) and 5-HT7 (K i = 39 nM) receptors, and low affinity to 5-HT6 receptors (K i = 214 nM) and 5-HT transporter (K i = 98 nM). In addition, aripiprazole potently blocked 5-HT2A-receptor-mediated increases in intracellular Ca2+ levels in a rat pituitary cell line (IC50 = 11 nM).
Psychopharmacology, Volume 190, Number 3, February 2007 , pp. 373-382(10)

[Igor1985]

Арипапразол - частичный агонист 5-НТ2с , его аффиность к этим рецепторам существенно ниже чем к D2 и 5-HT2a, поэтому и клинические эффекты, опосредованные 5-НТ2с активностью проявляться не будут (по крайней мере в терапевтических дозах)

In membranes from cells expressing human recombinant receptors, aripiprazole bound with high affinity to 5-HT2A receptors (K i = 3.4 nM), moderate affinity to 5-HT2C (K i = 15 nM) and 5-HT7 (K i = 39 nM) receptors, and low affinity to 5-HT6 receptors (K i = 214 nM) and 5-HT transporter (K i = 98 nM). In addition, aripiprazole potently blocked 5-HT2A-receptor-mediated increases in intracellular Ca2+ levels in a rat pituitary cell line (IC50 = 11 nM).
Psychopharmacology, Volume 190, Number 3, February 2007 , pp. 373-382(10)

Что такое афинность? Если ниже, что это хорошо или плохо?

клинические эффекты, опосредованные 5-НТ2с активностью проявляться не будут - можно ли это перевести для неграмотных?

[Atropos]

Что такое афинность? Если ниже, что это хорошо или плохо?


клинические эффекты, опосредованные 5-НТ2с активностью проявляться не будут - можно ли это перевести для неграмотных?

аффинность - способность связываться с рецептором (или с ферментом или с скажем с траспортёром моноаминов). Чем она выше тем сильнее вещество связывается с рецептором. ЕЕ можно определить исходя из Кі - константа ингибирования связывания радиолиганда.
Хорошо или плохо не те категории. Аффинитет к рецепторам позволяет предсказать нейрохимический эффект вещества.
Речь идет о возможном наличии антидепрессивных свойств у арипипразола вопросе :

Стоит ли ожидать от абилифая антидепрессивный эффект,если известно,что он антагонист 5НТ2С рецепторов?

[V for Vendetta]

Антагонизм к 5НТ2С рецепторам обуславливает лишь возможный антидепрессивный эффект атипичных нейролептиков; у многих, кто принимал нейролептики, обладающие сродством к этим рецепторам, антидепрессивного эффекта, по моим наблюдениям, не проявлялось. Нередко проявляется, наоборот, депрессогенный эффект: возможно, вследствие повышения пролактина.

Кстати, от арипипразола следует ожидать антидепрессивного эффекта скорее не за счет аффинности к 5НТ2С, а за счет его парциального агонизма в отношении дофаминовых рецепторов.

[Atropos]

так в том то и дело что арипипразол практически не влияет на 5-НТ2с. не обладает АД-эффектом, с чего вообще это взяли....

[Avant-man]

Это я что-то перепутал,простите...

[Sorokin]

Кстати, от арипипразола следует ожидать антидепрессивного эффекта скорее не за счет аффинности к 5НТ2С, а за счет его парциального агонизма в отношении дофаминовых рецепторов.

С учетом картинки в другой ветке. где проценты 20 и 50. Атропос выложил. С учетом картинки, показан ли арипипразол при амфетаминовой зависимости?
Если не он, то кто тогда?