Сообщений в теме: 1915

[Natural]

А СИОЗС как тогда действуют?

Вот о нём и писали

СИОЗС (Н) и некоторые АД других групп, у которых профиль афинности близок к захвату серотонина так действвовать и будут.

[vla811]

Вот о нём и писали

СИОЗС (Н) и некоторые АД других групп, у которых профиль афинности близок к захвату серотонина так действвовать и будут.

Чего то не понял, тупняк страшный, можно более развернутей написать? Или, как ребенку, на палочках показать? В инструкции, и на вики кажется, что он только незначительно ингибирует обратный захват серотонина?

[Natural]

Чего то не понял, тупняк страшный, можно более развернутей написать? Или, как ребенку, на палочках показать? В инструкции, и на вики кажется, что он только незначительно ингибирует обратный захват серотонина?

Я уже сам запутался... Первый вопрос был - какое серотонергическое действие. 

А ты вроде сейчас спрашиваешь про Триттико У него действительно слабый захват СЕР.

 

Или я неправильно тебя понял?

[Sergom]

Чего то не понял, тупняк страшный, можно более развернутей написать? Или, как ребенку, на палочках показать? В инструкции, и на вики кажется, что он только незначительно ингибирует обратный захват серотонина?

да они все (ады) незначительно ингибируют, основное их действие: головная боль и снижение либидо

[vla811]

Я уже сам запутался... Первый вопрос был - какое серотонергическое действие. 

А ты вроде сейчас спрашиваешь про Триттико У него действительно слабый захват СЕР.

 

Или я неправильно тебя понял?

Мне интересен механизм действия.

[Natural]

Механизм антидепрессивного действия СИОЗС — блокирование обратного захвата (реаптейка) серотонина выделяющими его нейронами, что приводит к увеличению количества серотонина в синаптической щели. Согласно классической моноаминовой теории возникновения депрессии (вернее, её разновидности — серотониновой теории, которая получила распространение наряду с норадреналиновой), дефицит нейромедиатора серотонина, лежащий в основе развития депрессии, может быть устранён с помощью антидепрессантов этой группы. Существуют и другие антидепрессанты (например, ТЦА и ингибиторы МАО), которые тоже влияют на уровень серотонина, обладая, тем не менее, принципиально иным механизмом действия.

 

С воздействием на серотониновые рецепторы связывают такие эффекты СИОЗС, как коррекция пониженного настроения, снижение витальной тоски, тревоги, фобий, аппетита, лёгкий анальгетический эффект, при том что изменение уровня норадреналина и дофамина, характерное для антидепрессантов некоторых других групп, сопровождается несколько иными эффектами: снижением психомоторной заторможенности и психомоторной активацией[30].

 

В то же время в основном именно с усилением серотонинергической активности связаны и побочные эффекты СИОЗС. Серотониновые рецепторы широко представлены не только в ЦНС и периферической нервной системе, но и в гладкой мускулатуре бронхов, желудочно-кишечной системе, стенках сосудов и др. Стимуляция серотониновых рецепторов обуславливает желудочно-кишечные, сексуальные нарушения, а при длительном лечении препаратами СИОЗС — риск возникновения кровотечений. Возможность экстрапирамидных двигательных расстройств обусловлена снижением дофаминергической передачи вследствие повышения уровня серотонина при приёме СИОЗС, так как серотонин и дофамин в ряде структур головного мозга находятся в реципрокных (антагонистических) отношениях.

[vla811]

Про СИОЗС понятно, а Триттико то как действует?

[Kraken]

Из вики:

 

Тразодон — антидепрессант, относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). Наряду с блокированием обратного захвата серотонина и повышением серотонинергической нейропередачи сильно блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT₂, чем объясняется малая вероятность сексуальных побочных эффектов итд

 

5HT2 рецепторы делятся на 5HT2A, 2B и 2С.

 

Тразодон и химически близкий к нему нефазодон работают как антидепрессанты за счёт блокады постсинаптических и пресинаптических 5-HT_2A и 5-HT_2С рецепторов и, в меньшей степени, за счёт ингибирования обратного захвата моноаминов — серотонина и норадреналина. Именно активностью в отношении 5-HT_2A и 5-HT_2С обуславливается низкая частота сексуальных побочных эффектов тразодона и нефазодона, а также нередко наблюдаемое их положительное влияние на либидо, сон, аппетит, и их способность корректировать сексуальные побочные эффекты СИОЗС, СИОЗСН, 

 

Читал, что при малых дозах работает только как антагонист 5HT2A, которые именно влияют на секс побочки.

 

В общем, не совсем понятно, с одной стороны блокирует рецепторы, причем с обоих сторон щели, с другой стороны блокирует обратный захват серотонина в щели (а откуда ему взяться, если рецепторы заблокированы как пре так и пост) итд итп... белиберда какая-то. 

[vla811]

Понял, спасибо.

[Kraken]

Единственное, остается, что он работает с рецепторами 5HT2В, которые:

 

• SERT: Рецепторы подтипа 5-HT_2B регулируют методом обратной связи выделение серотонина, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в плазме крови,^[10] так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как MDMA.^[11] Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT_2B, похоже, играет защитную роль против развития серотонинового синдрома, могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,^[12] несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.