К вопросу седативного дозозависимого эффекта пиразидола. Часть 2
Эффекты антидепрессантов pirlindole и его дегидро-производных на активность моноаминоксидазы-и ГАМК-рецепторами.
Эффекты pirlindole и дегидро-pirlindole на рецепторы ГАМК и МАО-А были исследованы в лабораторных условиях. Pirlindole был неактивным как антагонист ГАМК. Дегидро-pirlindole работал как частичный и селективный блокатор подмножества рецепторов ГАМК .
Ингибирование мозгом крысы и человека плацента МАО-А на обоих соединениях был гораздо более мощным (с IC50 диапазоне 0.3-0.005 мкМ). Их воздействие на активности МАО-А были частично обратимым в пробирке. В отличие от pirlindole, дегидро-pirlindole может действовать не только как МАО-ингибитор, но и как клозапин, как селективный блокатор рецептора ГАМК, предпочтительно блокирующий подмножество рецепторов ГАМК
Источник
Институт биомедицинской химии, русский академии медицинских наук, Москва, Россия.
Медведев А.Е. , Шведов В.И. , Чулкова TM , О. А. Федотова , Saederup E , Сквайрса РФ .
http://www.ncbi.nlm....c_OhJmIBJpNJJAw