судя по таблице-активация 5нт3 влечет за собой тошноту,а активация 5нт7-улучшение интеллекта..
Вортиоксетин ДЕактивирует 5-HT3A и 5-HT7. Без антагонизма к 5-HT3A тошнота бы вообще зашкалила. Антагонизм к 5-HT7 обладает АД действием, улучшает сон - вортиоксетин как раз характеризуется минимальными ПЭ на сонливость и бессонницу. Насчет интеллекта тоже вероятно.
Скажите, а можно пить Вортиоксетин с ламотриджином ?
Да, можно. Я сомневаююсь, что вообще существуют АД, которые нельзя с ламотриджином.
Вот мне интересно, исходя из этой таблицы, какое реальное преимущество перед другими серотониновыми АД он имеет ? Что дают a1-адренергическая активность ? И если вы знаете, распишите пожалуйста, что вообще дает воздействие на заявленные в таблице серотониновые рецепторы ? Он как-то косвенно реально влияет на норадреналин и дофамин или нет ? Грубо говоря, в чем заключается его мультимодальность ?
Судя по википедии, a1 активность отсутствует.
https://en.wikipedia...harmacodynamics
Агонизм к 5-HT1A, основному АД рецептору, даёт АД, противотревожный, просоциальный эффект, уменьшает импульсивность, увеличивает выброс допамина и либидо.
Антагонизм к 5-HT3A - несколько корректирует ПЭ.
5-HT7 - нормальный сон, АД эффект.
Действие на 5-HT1B, 5-HT1D, β1 просто случайно получилось, бестолку под ногами путается.
Стоит отметить, что, судя по описанной в википедии фармакодинамике, вортиоксетин слабо ингибирует ОЗ норадреналина. Но все ресурсы, что я видел, о возможном норадренергическом действии препарата молчат. Причину такого молчания я не знаю.
В целом, "мультимодальность" заключается в дополнительной активации нужного 5-HT1A и деактивации ненужного 5-HT7.
Во что это выливается на практике, можно оценить, скажем, по отзывам на drugs.com.
Из хорошего: пациенты действительно отмечают улучшение интеллекта, отзывов про ухудшение не видел. Мало жалоб на ухудшение либидо (но есть). Минимум жалоб на нарушение сна. Некоторые пациенты отмечают быстрое наступление действия - в течение недели (кто говорит, что с первых дней стало лучше, кто - с четвертого дня, итд)
Из плохого: тошнота косит народ в ужасающих масштабах, ни сертралин, ни флувоксамин даже рядом не стояли. По-моему, более чем в половине сообщений она упоминается. Много совсем жутких историй. Мне кажется, антагонизм к 5-HT3 ученые вынуждены были добавить, без него препарат вообще бы не пошел. И вторая часто упоминаемая в отзывах проблема - набор веса.
Поэтому, начинайте с малой дозы, можно даже с 2,5 мг, наращивайте постепенно, принимайте только на полный желудок. Самые осторожные могут запастить ондансетроном или более мощным и дешевым миртазапином. Хотя последний будет определенно путать наблюдаемый АД эффект вортиоксетина - может быть в лучшую, может в худшую, а может в альтернативную сторону.
Еще альтернативы ондансетрону это миансерин и оланзапин. Конечно, тоже со своими дополнительными эффектами. Ну и, разумеется, гранисетрон, трописетрон, палоносетрон - которые неизвестно где достать.