немного теории
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Миансерин (Mianserin, Lerivon). В химическом плане представляет собой типичный антидепрессант четырехциклической структуры, однако, в отличие от других антидепрессантов этой группы, не оказывает блокирующего действия на транспортеры обратного захвата моноаминов.
Миансерин блокирует тормозные пресинаптические α2-адренорецепторы нейронов эмоциогенных структур. В результате прекращается угнетающее влияние этих рецепторов на секрецию медиатора и его выброс в синаптическую щель увеличивается. Таким образом, под влиянием миансерина усиливается адренергическая передача в синапсах ЦНС.
Действие миансерина усиливается его слабой блокирующей активностью в отношении обратного захвата норадреналина.
Считают также, что блокада 2-рецепторов адренергических тормозных коллатералей, подходящих к серотониновым нейронам и постсинаптических 5-НТ2-рецепторов может несколько усилить и серотонинергическую передачу в синапсах ЦНС, опосредованную 5-НТ3-рецепторами.
Схема "Молекулярный механизм действия миансерина". Под влиянием миансерина устраняется блокирующее влияние 2-адренорецепторов на выделение медиаторов (норадреналина и серотонина) в синапс. Повышение секреции норадреналина обеспечивает восттановление передачи по низкоаффинным α1-адренорецепторам, а повышение секреции серотонина передает сигнал на 5-НТ3-рецепторы, т.к. миансерин блокирует 5-НТ2-рецепторы.
Оказывает тимолептическое действие в сочетании с анксиолитическим эффектом. Применяется при лечении тревожно-ажитированных форм депрессии. Обычная начальная доза составляет 30 мг/сут. При необходимости ее постепенно повышают до 30-90 мг/сут.
Миансерин практически не оказывает блокирующего воздействия на α1-адренорецепторы и М-холинорецепторы, поэтому его применение не сопровождается развитием ортостатического коллапса или атропиноподобного симптомокомплекса. Поскольку миансерин не влияет на транспортеры обратного захвата он не изменяет эффектов симпатомиметиков, симпатолитиков и клонидина.
Наиболее характерным нежелательным эффектом миансерина является его способность снижать порог судорожной активности, оказывать гепатотоксическое и гематотоксическое действие (вызывает обратимое угнетение лейкопоэза и тромбоцитопоэза). В настоящее время в связи с таким профилем нежелательного действия применяется относительно редко.